作用機序

イカチバントは、ブラジキニンB2受容体に対する選択的な競合的拮抗剤であり ^1-4、ブラジキニンと同程度の親和性を有します（B2受容体に対するKi値=2nM、B1受容体に対するKi値=1.2μM）。HAEは、C1-INHの欠損または機能障害によるブラジキニンの過剰産生に起因し、ブラジキニンは、HAEの主要症状である局所の腫脹、炎症および疼痛の原因と考えられる血管拡張作用を有します ^2-5。イカチバントは、ブラジキニンのブラジキニンB2受容体への結合を阻害し、その結果、HAEの一時的な急性発作の臨床症状を改善します。

1. Zuraw BL. N Engl J Med. 2008; 359: 1027-36.
2. Craig T, et al. World Allergy Organ J. 2012; 5: 182-99.
   本研究は投稿、会議開催にShire社（現Takeda）の支援を受けた。
   著者にShire社（現Takeda）より講演料、コンサルタント料等を受領している者が含まれる。
3. Tse K, et al. Cleve Clin J Med. 2013; 80: 297-308.
   著者にShire社（現Takeda）より研究費を受領している者が含まれる。
4. Shire. FIRAZYR（icatibant） Summary of Product Characteristics. June 2017.
5. Han ED, et al. J Clin Invest. 2002; 109: 1057-63.