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第11回Time for united action on depression Web Forum
腎機能障害患者の投与量の規定や注意喚起を目的とした規定はございません1）。
症例毎のご検討をお願いします。
＜参考情報＞
腎機能障害患者（外国人データ）
ボルチオキセチンとして10mgを投与したとき、軽度腎機能障害患者（Cockcroft-Gaultの式で求めたクレアチニンクリアランス51～80mL/min）（8例）において、健康成人と比較しボルチオキセチンのAUCは9.13%高く、Cmaxは10.50%低かった。中等度腎機能障害患者（30～50mL/min）（8例）において、健康成人と比較しボルチオキセチンのAUCは16.03%高かったが、Cmaxは同程度であった。高度腎機能障害患者（30mL/min未満）（9例）において、健康成人と比較しボルチオキセチンのAUC及びCmaxはそれぞれ10.52%及び8.18%高かった2）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
- トリンテリックス錠 CTD 2.5.3.3.2
肝機能障害患者の投与量の規定や注意喚起を目的とした規定はありません1）。
症例毎のご検討をお願いします。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
透析患者さんを対象とした検討がされていないため、投与量は不明です。
投与量換算等の規定はございません1）。
症例毎のご検討をお願いします。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg 電子添文
妊娠中の投与に関する安全性は確立していません。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与することと規定しています1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg 電子添文
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討してください。
ラットで乳汁中へ移行することが報告されています1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg 電子添文
電子添文では高齢者への投与として、「一般的に高齢者では生理機能が低下していることが多く、また、低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）の危険性が高くなることがあるので慎重に投与すること。」1）と紹介しています。
また、高齢者における薬物動態として、「ボルチオキセチンとして10mgを投与したとき、ボルチオキセチンの曝露量は、高齢男性のほうが成人男性に比べ約9%高かった。」2）ことがわかっています。
治療上の有効血中濃度の規定はなく2）、具体的な投与量の設定はありません。
症例毎のご検討をお願いします。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg 電子添文
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
承認外の用法であり、懸濁したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していませんので、弊社からはお勧めしていません。
ご参考までに、トリンテリックス錠インタビューフォームに記載の「崩壊性及び懸濁液の経管通過性」及び「懸濁液の安定性」をご参照ください1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
健康成人男性（18例）に対しボルチオキセチンとして10mgを空腹時又は食後に投与したとき、Cmax及びAUCの統計学的有意差は認められず、食事の影響は認められませんでした1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg 電子添文
飲み忘れた場合は気が付いたときに1回分を飲んでください。ただし、次に飲む時間が近い場合は1回とばして、次の時間に1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません1, 2）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg くすりのしおり
- トリンテリックス錠20mg くすりのしおり
≪禁忌の記載≫
・禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩及びサフィナミドメシル酸塩）を投与中又は投与中止後14日間以内の患者
≪併用禁忌の記載≫
・併用禁忌（併用しないこと）
・薬剤名等 MAO阻害剤
セレギリン塩酸塩（エフピー）→パーキンソン病治療薬
ラサギリンメシル酸塩（アジレクト）→パーキンソン病治療薬サフィナミドメシル酸塩（エクフィナ）→パーキンソン病治療薬
・臨床症状・措置方法
セロトニン症候群があらわれることがあるので、上記薬剤を投与中又は投与中止後14日間以内の患者には投与しないでください。また、本剤投与後に上記薬剤を投与する際には14日間以上の間隔をあけてください。
・機序・危険因子
セロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられます1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg 電子添文
◇トリンテリックス錠10mg
質量（約156mg）・直径（約7.6mm）/厚さ（約3.3mm）
◇トリンテリックス錠20mg
質量（約156mg）・直径（約7.6mm）/厚さ（約3.3mm）1）
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg 電子添文
「無包装状態の安定性」をご紹介します。
◇トリンテリックス錠10mg・20mg（共通）
無包装状態で、温度25℃、湿度75%、遮光の条件下で観察した結果、3ヵ月後まで、外観、含量、溶出性などについて特に問題となる変化はありませんでした1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
ボルチオキセチンは肝代謝型の薬剤です。
ボルチオキセチンはヒト体内で主として酸化及びグルクロン酸抱合により広範な代謝を受けます。
ヒト血漿中ではボルチオキセチンに加え、6種類の代謝物〔Lu AA34443、Lu AA39835、M3（Lu AA39835のグルクロン酸抱合体）、M4（b）（Lu AA34443のグルクロン酸抱合体）、M11（Lu AE22404）及びM12（M11のグルクロン酸抱合体）〕がみられています1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
主に尿中および糞便中に排泄されます。
排泄
（1）排泄部位及び経路（外国人データ）
健康成人男性（6例）に[14C]-ボルチオキセチンとして50mgを単回投与したとき、主に肝代謝を経て消失し、未変化体は、ほぼ検出されず、代謝物は主に尿中及び糞便中に排泄されました。
注意：本剤の承認された用法・用量は「通常、成人にはボルチオキセチンとして10mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により1日20mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行うこと。」です。
（2）排泄率（外国人データ）
健康成人男性（6例）に[14C]-ボルチオキセチンとして50mgを単回投与したとき、投与360時間後までに総放射能の約59%が尿中に26%が糞便中に排泄されました。
注意：本剤の承認された用法・用量は「通常、成人にはボルチオキセチンとして10mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により1日20mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行うこと。」です1）。
（3）排泄速度該当資料はありません。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
製造日から3年です1）。
（使用期限は、有効期間が満了する日の前月末日です。）
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
◇トリンテリックス錠10mg、20mg
両面割線入りの錠剤であり、半錠にすることは可能です。
↓
（半錠の安定性は？）
分割後、温度25℃、75%RH、白色蛍光灯の条件下で観察した結果、100日後まで、外観、含量、溶出性などについて特に問題となる変化はありませんでした1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
分包後（単剤での分包、他剤との一包化）の安定性は検討していません。
ご参考までに、「無包装状態の安定性」をご紹介します。
■無包装状態の安定性（製剤単独）
トリンテリックス錠10mg及び20mgを25℃/75%RH、遮光の条件下で保存した場合、いずれも3ヵ月後まで、外観、含量、溶出性などについて特に問題となる変化は認められませんでした。
また、40℃/75%RH、遮光の条件下で保存した場合、いずれも3ヵ月後まで、外観、含量、溶出性などについて特に問題となる変化は認められませんでした1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
承認外の用法であり、粉砕したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していませんので、弊社からはお勧めしていません。
ご参考までに、トリンテリックス錠インタビューフォーム「粉砕後の安定性」をご参照ください1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
機器（EnterionTMカプセル）を用いてボルチオキセチンを小腸上部又は下部で放出させたときのバイオアベイラビリティは類似しおり、ボルチオキセチンは小腸全体にわたって吸収されると考えられました。（外国人データ）1）
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
◆単回投与
健康成人男性（18例）にボルチオキセチンとして10mgを空腹時に単回投与したときのボルチオキセチンの半減期（T1/2）は67.63hでした。
◆反復投与
健康成人男性（6例）に、ボルチオキセチンとして10mgを12日間投与したときのボルチオキセチンの半減期（T1/2）は65.06hでした1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg 電子添文
透析等による除去率に関する資料はございません1）。
（参考資料）
トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
承認外の用法であり、懸濁したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していませんので、弊社からはお勧めしていません。
ご参考までに、トリンテリックス錠インタビューフォームに記載の「崩壊性及び懸濁液の経管通過性」及び「懸濁液の安定性」をご参照ください1）。
（参考資料）
トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
承認外の用法であり、懸濁したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していませんので、弊社からはお勧めしていません。
ご参考までに、トリンテリックス錠インタビューフォームに記載の「崩壊性及び懸濁液の経管通過性」及び「懸濁液の安定性」をご参照ください1）。
（参考資料）
- トリンテリックス錠10mg・20mg インタビューフォーム
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